パキシル®、パキシル®CR/パロキセチン塩酸塩水和を処方された方へ
一般名
パロキセチン塩酸塩水和物 paroxetine hydrchloride
製品名
パキシル、パキシルCR
剤型
パキシル：5mg、10mg、20mg
パキシルCR：12.5mg、25mg
適応
①うつ病・うつ状態、②パニック障害、③強迫性障害、④社会不安障害、⑤外傷後ストレス障害
用法・容量
①1日1回10~20㎎夕食後で開始し、1日40㎎まで
②1日1回30㎎夕食後から開始し、1日30㎎まで
③1日1回20㎎より開始し、1日50㎎まで
④1日1回10㎎より開始し、1日40㎎まで
⑤1日1回10~20mgより開始し1日40㎎まで
（＊パキシルCRの場合、パキシル10＝パキシル12.5㎎と換算して計算します）
後発品
パロキセチン
半減期
約15時間
パキシル®、パキシル®CR/パロキセチン塩酸塩水和物の特徴
パロキセチンはデンマークの会社により1975年に開発され、1990年に抗うつ薬として初めてイギリスで承認され、抗うつ薬として世界110か国以上、、パニック障害および強迫性障害の治療薬として80か国以上で承認されています。
外傷後ストレス障害の治療薬としては60か国以上で承認されています。
2000年に承認されたお薬です。日本ではパニック障害への適応が認められた最初のSSRIでした。
2006年に強迫性障害、2009年に社会不安障害、2013年に外傷後ストレス障害の適応を取得しています。
パキシル®、パキシル®CR/パロキセチン塩酸塩水和物の薬理作用・薬理動態
Tmax（最高血中濃度到達時間）は 約5時間、半減期は約15時間、約7日でほぼ定常状態となります。
神経終末からシナプス間隙へ放出されたセロトニンは主として神経終末に存在するセロトニントランスポーターを介して速やかに取り込まれ再利用されます。
パロキセチンはセロトニンの再取り込みを選択的に阻害する作用をもちます。抗コリン作用は三環系抗うつ薬に比較してきわめて弱いものですが、SSRIの中では一番強く、口渇感や便秘が出現する可能性があります。
セロトニン再取り込み阻害作用は投与後に比較的短時間に引き起こされますが、実際の臨床場面においてはパロキセチンの治療効果の発現に概ね10日から2週間が必要となります。
主に肝薬物代謝酵素CYP2D6で代謝され、尿中に排泄されます。
高度の腎・肝障害のある人では血中濃度が上昇することがあります。
パキシル®、パキシル®CR/パロキセチン塩酸塩水和物の適応症に対する効果
パロキセチンの適応症として厚生労働省が正式に認可しているのは、うつ病・うつ状態、パニック障害、強迫性障害、社会不安障害及び外傷後ストレス障害です。
パニック障害、強迫性障害、摂食障害、月経全不快気分障害、アルコール依存症に伴う抑うつ状態などの病態にはノルアドレナリン神経系に作用する薬物より、SSRIが有効であるようです。
IPAP（International Psychopharmacology Algorithm Project)のうつ病治療アルゴリズムでは、大うつ病（中等度以上）の治療において、SSRIが第一に選択されるべき薬物として挙げられています。
パニック障害に対するSSRIの有効性がメタアナライシスにより確かめられています。
本邦での臨床試験成績ではパロキセチン投与8週後の最終全般改善度における改善率（中等度改善以上）は約50%であり、プラセボ群の約30%と比べても優位に優れていました。
ただし、SSRI投与開始後2週間程度、不安発作の頻度が増えることも報告されているので、抗不安薬の併用などの調整が有効であることも多いです。
パロキセチンを強迫性障害の方へ12週間投与し、強迫症状改善度における改善率（著効以上）は、61.1%であり、プラセボ群の24.7%に比べて、優位に優れていました。
パキシル®、パキシル®CR/パロキセチン塩酸塩水和物の注意点、副作用
投与開始後に不安の頻度の増加することがあるため、抗不安薬等の併用が必要な場合があります。
急性有害作用や退薬症状の出現を抑えるために、漸減、漸増することが基本になります。
急激な中止により、めまい、知覚障害、睡眠障害、不安、嘔気、発汗等がみられることがあり、中止する場合は、徐々に減量することが必要です。内服中の自動車等危険を伴う機会を操作する際には充分注意する必要があり、従事しないようにしましょう。
妊娠の可能性がある場合には主治医と相談し、可能であれば中止することが望ましいでしょう。
母乳中への移行のため、授乳婦は内服を避けることが望ましいですが、やむを得ず内服するばあいは授乳をやめ、ミルクにしましょう。
主な副作用として、嘔気、傾眠、口渇、めまい等の報告が多いです。
衝動性を増悪させる可能性があるので、衝動性が高い併存障害を有する場合だけでなく、開始初期は注意深い観察が必要です。
頻度は少ないのですが、不安感、焦燥感、興奮、パニック症状、不眠、易刺激性、敵意、攻撃性、衝動性、躁状態が出現することがあります。主治医と相談しながら調整する必要があります。
パキシル®、パキシル®CR/パロキセチン塩酸塩水和物の薬物相互作用
パロキセチンは肝薬物代謝酵素CYP2D6の阻害作用を有することから、抗精神病薬、三環系抗うつ薬、抗不整脈薬、β遮断薬等の血中濃度が上昇し、これらの薬剤の作用が増強することがります。
また、フェニトインやフェノバルビタール等は肝薬物代謝酵素誘導作用を有するため、パロキセチンとの併用によりパロキセチン血中濃度が低下するおそれがあります。
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