テシプール®/モチプチリンマレイン酸塩を処方された方へ

一般名

モチプチリンマレイン酸塩　setiptiline maleate

製品名

テシプール

剤型

錠剤　1mg

後発品

セチプチリンマレイン酸塩

適応

うつ病・うつ状態

用法・用量

1日3mgを初期用量とし、6mgまで漸増可能です。分割で内服します。

半減期

約24時間

テシプール®/モチプチリンマレイン酸塩の特徴

テシプール®/モチプチリンマレイン酸塩は、1974年にオランダのオルガノン社で合成され、1989年に発売された四環系抗うつ薬です。

ピペリジノ誘導体であり、テトラミド®/ミアンセリン塩酸塩よりも低用量で抗うつ効果を発揮します。

抗コリン性副作用や、心循環器への影響は比較少なく、比較的速効性が期待できます。

Tmax（最高血中濃度到達時間）は約２時間で、半減期は約24時間です。

テシプール®/モチプチリンマレイン酸塩の効果

テシプール®/モチプチリンマレイン酸塩は、低用量で抑うつ気分、不安・焦燥感、意欲低下、睡眠障害をはじめとした各種精神症状を改善することが認められています。

テトラミド®/ミアンセリンと同様の作用機序による、シナプス前α₂アドレナリン受容体遮断および脳内ノルアドレナリン代謝回転亢進により効果を発揮しますが、テシプール/モチプチリンマレイン酸塩は、さらに三環系抗うつ薬の薬理学的特徴を併せ持ちます。

臨床試験においてはうつ病、うつ状態に対し約60%の有効率を示しました。

テシプール®/モチプチリンマレイン酸塩の注意点、副作用

口内乾燥、めまい、便秘、眠気、頭痛などの報告がありますが、抗コリン性および心循環系の副作用が比較的少ない特徴があります。

まとめ

テシプール®/モチプチリンマレイン酸塩は三環系抗うつ薬に比較し、抗コリン作用および心循環系の副作用が少ない四環系抗うつ薬に分類される抗うつ薬です。

四環系抗うつ薬の作用機序に加え、三環系抗うつ薬の薬理学的特徴を一部もっており、他の四環系抗うつ薬よりも、うつ状態、不安・焦燥感、意欲低下等への改善効果を期待でます。

テトラミド®/ミアンセリン塩酸塩を処方された方へ

一般名

ミアンセリン塩酸塩　mianserin hydrochloride

製品名

テトラミド

剤型

錠剤　10mg、30mg

適応

うつ病・うつ状態

用法・用量

1日30mgから始め、1日60㎎まで増量できます。1日1回夕食後か就寝前に内服します。

半減期

約18時間

テトラミド®/ミアンセリンの特徴

テトラミド®/ミアンセリンは1972年にオランダのオルガノン社で開発されたピペラジノアゼピン系の四環系抗うつ薬です。

三環系抗うつ薬と比べて心循環系への影響や抗コリン性の副作用が少ないという利点があります。

半減期が約18時間で、1日1回の内服が可能で、比較的速効性があります。

テトラミド®/ミアンセリンの薬理作用、薬物動態、効果

テトラミド®/ミアンセリンは主にシナプス前α₂ノルアドレナリン受容体遮断によりうつ状態を改善させますが、HT_2A受容体遮断作用も有しています。

特に精神運動抑制を改善させる点において優れていますが、不安や自責観念、自殺念慮に対する効果は三環系抗うつ薬の方が優れていると指摘されています。

せん妄に対して有効であるという報告があります。

テトラミド®/ミアンセリンの注意点、副作用

口内乾燥、めまい、便秘、眠気、頭痛などの報告があります。

三環系抗うつ薬と比較して、抗コリン性副作用が少ない特徴がありますが、耐糖能を低下させることがあるため、糖尿病の方で血糖コントロールが不良な場合は注意が必要です。

抗ヒスタミン作用が強く、眠気がみられやすいですが、逆に不眠への改善効果が期待できます。

まとめ

テトラミド®/ミアンセリンは三環系抗うつ薬に比較し、抗コリン作用等の副作用が少ない四環系抗うつ薬に分類される抗うつ薬です。

抗うつ効果を期待して使われる場面よりも、鎮静効果を利用して、不眠やせん妄に効果が見られる場面が多いようです。

ルジオミール®/マプロチリン塩酸塩を処方された方へ

一般名

マプロチリン塩酸塩　maprotiline hydrochloride

製品名

ルジオミール

剤型

カプセル　10mg、25mg

後発品

クロンモリン、マプロチリン塩酸塩、マプロミール

適応

うつ病・うつ状態

用法・用量

1日30~75mgを2~3回に分けて内服しするか、1日1回夕食後か就寝前に内服します。

半減期

約46時間（19~73時間）

ルジオミール®/マプロチリンの特徴

ルジオミール®/マプロチリンはジベンゾバイサイクロオクタジエン系に属し、三環系抗うつ薬の次の代2世代の抗うつ薬で、立体四環構造を示すことから、四環系抗うつ薬と呼ばれる分類に属します。

四環系抗うつ薬としては最も早い1964年にスイスのチバガイギー社で合成され、1972年から発売され、日本では1981年から発売されています。

薬理作用としてノルアドレナリン取り込み阻害作用が強いという特徴をもっています。

半減期が約46時間と長く、1日1回の内服が可能で、比較的速効性があり、抗コリン性の副作用の発生頻度も少ない等の利点を持っています。

ルジオミール®/マプロチリンの薬理作用、薬物動態

Tmax（最高血中濃度到達時間）は6～12時間で、半減期は約46時間ですが、19~73時間の幅で個人差が大きいです。

血漿血中濃度は内服を継続して、約2週間以内で定常状態に達します。

内服して48時間以内に30%が尿中へ、96時間以内に48%が尿中へ、13%が糞中へ排泄された。

ルジオミール®/マプロチリンは、神経終末へのカテコールアミン取り込み阻害作用によって抗うつ作用を示すといわれています。

ノルアドレナリン取り込み阻害作用、抗レセルピン作用、抗テトラジン作用を示す部分に関しては三環系抗うつ薬に似ています。

しかし、セロトニン取り込み阻害作用はほぼみられません。

中枢性の抗コリン作用をほとんど持っていないので、副作用の発生頻度は少ないです。

ルジオミール®/マプロチリンの効果

一般臨床試験における、うつ病およびうつ状態の治療において著明改善率は約27%、中度改善は約57%、軽度改善が約72％との報告があります。

抑うつ気分や不安、焦燥感などのうつ状態の症状に対して、三環系抗うつ薬よりも改善率が優れていたという報告がります。

ルジオミール®/マプロチリンの注意点、副作用

ルジオミール®/マプロチリンをはじめとする抗うつ薬において、服用開始後に抗うつ効果を発現する前に副作用が出現することもあります。

口内乾燥、めまい、便秘、眠気、頭痛などの報告があります。

ルジオミール®/マプロチリンは抗コリン性副作用が比較的少ない特徴があります。

他の抗うつ薬と比べ、皮膚症状（発疹等）がやや多く報告されています。

また、心循環系（心電図におけるQT延長等）、肝・腎機能の異常を定期的に検査して観察するのが望ましいです。

内服量を急激に増やしたり、高用量を長期間にわたり継続して内服した際に痙攣をおこすことがあるので注意が必要です。

ルジオミール®/マプロチリンの薬物相互作用

フェノチアジン誘導体等の薬剤との併用で痙攣閾値の低下から痙攣発作の出現に注意する必要があります。

リスパダールやSSRIとの併用で、ルジオミール®/マプロチリンの血中濃度が上昇し、作用が増強する場合があります。

インスリン製剤やスルフォニル尿素系糖尿病治療薬と併用すると血糖低下をきたすことがあります。

クマリン系抗凝血薬と（ワルファリン）と併用するとクマリン系抗凝血薬の血中半減期が延長する可能性があります。

まとめ

ルジオミール®/マプロチリンは抗うつ効果に優れ、三環系抗うつ薬に比較し、抗コリン作用等の副作用が少ない四環系抗うつ薬に分類される抗うつ薬です。

1日1回の内服で効果が持続し、比較的速効性のある抗うつ薬です。副作用が気になるようならすぐに主治医に相談して、効果と副作用のバランスのとれた服薬量を調整してもらうのがいいでしょう。