新しい統合失調症治療薬レキサルティ®（ブレクスピプラゾール）とはどんな薬？

【一般名】

ブレクスピプラゾール　brexpiprazole

【製品名】

レキサルティ

【剤型】

錠剤　1mg、2mg

【適応】

統合失調症

【用法・用量】

通常、成人にはブレクスピプラゾールとして1日1回1mgから投与開始した後4日以上の間隔をあけて増量し、1日1回2mgを経口投与する。

【特徴】

レキサルティ®（ブレクスピプラゾール）はSDAM：Serotonin-Dopamine Activity Modulator（セロトニンードパミン　アクティビティ　モジュレーター）と呼ばれる新しい作用機序を持つ統合失調症治療薬です。

これまで発売されている統合失調症治療薬はリスパダール（リスペリドン）などのSDA（Serotonin Dopamine Antagonist）に分類される、ドパミンD2受容体のみならず、セロトニン5-HT2A受容体の遮断作用も有することで、錐体外路症状の軽減をはかるタイプのお薬や、エビリファイ（アリピプラゾール）のDPA（Dopamine Partial Agonist）に分類される、ドパミンD2受容体部分アゴニスト作用により、錐体外路症状の軽減、統合失調症の陽性・陰性双方の症状改善を目指したタイプのお薬が主流となっていました。

しかし、SDAでは体重増加や糖・脂質代謝異常、過鎮静、プロラクチン値上昇、DPAではドパミンD2受容体刺激作用に基づく興奮や不眠、アカシジアなどの課題も抱えていました。

今回発売されたレキサルティ（ブレクスピプラゾール）はドパミンD2受容体を過剰に遮断しない特徴に加え、セロトニン5-HT1A及び5-HT2A受容体にも高い親和性を示すことでDPA（Dopamine Partial Agonist）とSDAの特性を併せ持ちそれぞれの短所を改善し、長所を残したようなお薬になっています。

【薬理作用】

D2受容体にパーシャルアゴニストとして高い親和性を示し、エビリファイ（アリピプラゾール）に比べ固有活性が低いという特徴があります。5-HT1A受容体にもパーシャルアゴニストとして作用し、高い親和性を示します。5-HT2A受容体にはアンタゴニストとして作用し、高い親和性を示します。

側坐核、線条体、前頭皮質での上記作用で、陽性症状・陰性症状・認知機能障害を改善させるとされています。また、錐体外路症状の発現を少なくできるとされています。

【副作用】

国内臨床試験における副作用としては、アカシジア5.7％、高プロラクチン血症4.0％の報告がありました。外国の主要なプラセボ対照二重盲検試験における安全性解析の対照となった副作用としては、頭痛6.3％、不眠5.7％などが見られています。